康奈尔大学乌尔里希·威斯纳教授团队Adv. Mater.

克服与不同尺寸荧光核壳二氧化硅纳米颗粒口服给药相关的障碍

口服给药是一种非常理想的纳米颗粒药物给药形式，但大部分纳米颗粒在胃肠道中无法被有效吸收进入血液循环，从而导致口服给药的困难。

基于以上问题，康奈尔大学材料科学与工程系乌尔里希·威斯纳教授团队研究了荧光和聚乙二醇包被(聚乙二醇化)核壳二氧化硅纳米颗粒大小为5-50纳米如何与肠粘液、肠上皮和胃酸等主要屏障相互作用。该研究以“Overcoming Barriers Associated with Oral Delivery of Differently Sized Fluorescent Core-Shell Silica Nanoparticles”为题，在线发表在《Advanced materials》上。

治疗药物的给药途径对患者的疾病治疗起着重要作用。与小分子治疗相比，口服纳米颗粒的递送受到了很大的阻碍，因为大多数纳米颗粒不能通过胃肠道有效地吸收到血液中。除了胃酸残留，任何口服治疗药物都必须克服胃肠道中的两大障碍：覆盖上皮内壁的致密粘膜层以及上皮内壁本身(图1)。在这项工作中，作者研究了荧光聚乙二醇包被(聚乙二醇化)核壳二氧化硅纳米颗粒，其尺寸在5-50纳米之间的变化，以及它们克服这些口服递送障碍的能力。

图1. 与胃肠道相关的两个主要口腔给药障碍示意图(未按比例绘制)

第一个屏障(图上)是粘膜衬里，它抑制自由扩散，例如，这里研究的纳米颗粒(图中蓝色小圆物体)，限制它们到达上皮衬里(右上的放大框显示蓝色的单个颗粒被红色的大分子网络包围，构成黏液层)。第二个屏障(图底)是上皮内膜本身(单个细胞显示为绿色细胞核)，限制了纳米颗粒直接通过这一层。这种屏障可以通过(左)通过细胞的主动转运或(右)通过紧密细胞连接的被动转运来克服(右下角放大的方框显示两个上皮细胞之间紧密连接中的蓝色单个颗粒)。

众所周知，动物模型的口服摄取研究并不能预测人类的摄取。然而，研究结果表明，对口服C ' dots的进一步研究是有必要的，因为它们至少是口服“自我治疗”或携带细胞毒性药物的颗粒的可行候选物，这些颗粒具有经证实的临床转化途径。先前的研究证明了这一点，例如，靶向C '点具有良好的BD和PK特性，可安全用于人类，非功能化(即不携带细胞毒性载荷)基C '点具有大量的“自我治疗”(抗癌)特性，尽管其颗粒尺寸超小，但具有很高的载药量和广泛的治疗指数。此外，我们的结果也可能引起人们对未来含硅营养产品与其安全性和潜在健康益处之间关系的研究的新兴趣。

原文链接：https://doi.org/10.1002/adma.202305937

来源：材料宝盒

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