歌礼制药-B(01672.HK):治疗肥胖症的减重不减肌候选药物ASC47与司美格鲁肽联合用药在临床前模型中显示出优于司美格鲁肽单药的减重效果
格隆汇12月18日丨歌礼制药-B(01672.HK)公告,董事会宣布,同类首创治疗肥胖症的减重不减肌候选药物ASC47与司美格鲁肽联合用药在饮食诱导肥胖(DIO)小鼠模型研究中显示出令人鼓舞的疗效。
ASC47是歌礼自主研发的脂肪靶向、每月一次皮下注射的甲状腺激素受体β(THRβ)选择性小分子激动剂。ASC47具有独特的差异化特性,能够靶向脂肪,从而在脂肪组织中产生剂量依赖性的高药物浓度。
在澳大利亚进行的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)偏高受试者I期单剂量递增(SAD)研究(NCT06427590)的期中数据显示,皮下注射ASC47的半衰期为21天。此外,ASC47显示出了良好的耐受性,当前剂量已递增至90mg,无严重不良事件(SAE)发生,也未发生因不良事件(AE)而导致的停药。大多数AE为轻度(1级)。没有报告胃肠道和心脏AE,没有报告肝酶异常(链接)。更高剂量的研究仍在进行中。
在此前的临床前研究中,常规剂量ASC47(45mg/kg,皮下注射,每两周一次)单药显示出总体重下降24.6%的疗效,与司美格鲁肽单药(下降23.1%,30nmol/kg,皮下注射,每日一次)疗效相似。常规剂量ASC47使肌肉总量增加5.8%,而司美格鲁肽使肌肉总量减少9.3%(链接)。
ASC47是一款脂肪靶向、每月一次皮下注射的甲状腺激素受体β(THRβ)选择性小分子激动剂。在澳大利亚进行的LDL-C偏高受试者I期单剂量递增(SAD)研究(NCT06427590)期中数据已公布。ASC47当前正在澳大利亚进行肥胖症患者临床试验,IIa期研究顶线数据预计将于2025年第二季度公布。除ASC47外,歌礼还在开发ASC30,该药已进入治疗肥胖症的I期临床试验。ASC30是一种小分子GLP-1R,可每日口服一次或每月皮下注射一次。ASC30每日一次口服片(NCT06680440)和ASC30每月一次皮下注射剂(NCT06679959)当前均在美国开展Ib期用于肥胖症治疗的临床试验。顶线数据预计将于2025年第一季度公布。