研究人员打造制药业高选择性蛋白酶体抑制剂

来自西班牙卡斯特利翁的海梅一世大学以及德国马克斯·普朗克研究所的研究人员，开发出了具有与此前所开发的不同药理特性的新蛋白酶体抑制剂，这些抑制剂能够用于制药领域。

蛋白酶体属于一种多蛋白复合物，它的主要功能在于对不需要或者有害的蛋白质实施酶促降解，这些蛋白质被另一种叫做‘泛素’的蛋白质标记为要降解，其这一作用（由切哈诺沃、赫什科和罗斯发现）让他们于 2004 年荣获了诺贝尔奖。

它的功能具有基础性，对诸如细胞周期、细胞死亡以及免疫反应等活动产生影响。

蛋白酶体抑制剂能够阻止这种多蛋白复合物清除那些对控制细胞分裂起着重要作用的蛋白质。它们常被用于肿瘤相关疾病，不过也有可能在自身免疫性或神经退行性疾病中得到应用，比如说，这是因为它们对肿瘤细胞的影响要大于对健康细胞的影响。

与商业药物相比，新的蛋白酶体抑制剂的优势包括具有更高的亲和度、更强的特异性以及更优的性能（靶点选择性更高）。

无机和有机化学系弗洛伦西·冈萨雷斯教授领导的 UJI 有机与药物化学研究小组与德国研究所已在实验室的实验规模中验证了这些抑制剂。该技术已向欧洲申请专利，并且可以通过特定协议或许可证来进行开发和调整，以用于特定的应用。