浩鼎独创ADC技术平台 「即插即用」提高疗效和稳定性

台湾浩鼎执行长王慧君。图／杜蕙蓉

瞄准ADC（抗体药物复合体）商机，台湾浩鼎（4174）执行长王慧君6日在法说会中宣布，该公司拥有最先进的ADC技术平台，可用以快速生成专一性键结（Site-specific conjugation），并放大制程 （Scalable），让ADC研发变得简易而有效率。

ADC优势在于能将高效的小分子药物直接传递到肿瘤细胞，同时减少对正常组织的损伤；这种被形容有如魔法子弹、导航飞弹的精准出击，为癌症、尤其是难治的肿瘤治疗，带来新的可能；因而在过去五年内，即完成了150宗以上的产品国际授权案。

王慧君指出，过去20年来已有多款ADC上市，由于传统偶联技术的复杂性和连接子不稳定，如何开发具广泛治疗的有效ADCs，一直是新药研发的高度挑战。

浩鼎研发团队自行开发了两种不同的ADC技术平台，包含了半胱氨酸（Cys-based）的共轭平台，与糖类修饰 ADC 平台（GlycOBI™）；这二种平台都采用「Plug ＆ Play」（即插即用）策略，与各种抗体、连接子 （Linker）和小分子药物（Payload）兼容，可依此设计不同的药物抗体比例（Drug antibody ratio, DAR值）；尤其是，GlycOBI™平台，可克服传统 ADCs 局限，提高ADC 疗效和稳定性。

研发药物化学处处长黄镫毅指出，不论选择何种抗体开发ADC，利用OBI独立研发的GlycOBI™平台，都可快速生成专一性键结（Site-specific conjugation）的ADC，且可放大制程 （Scalable），让ADC研发变得简易而有效率。

研发长赖明添表示，此一平台建立在OBI特有的酵素技术（EndoSymeOBI™），经由抗体糖位点修饰后，与亲水性连接子偶联，进而可精准地将小分子药物接在抗体糖位点上。偶联过程中，避免了破坏抗体结构，也确保ADC具有与原先抗体相似的生理特性。

此外，OBI的连接子技术提高了载体的共轭效率，减少抗体在偶联后不稳定的聚集，并能有效延长ADC产品的半衰期。

OBI所建立两个不同特色的平台，都具有开发首创 (First-in-class) 和同类最佳 (Best-in-class) ADC的潜力。王慧君强调，这两个多功能平台适用于任何抗体，而浩鼎所设定的「即插即用」（plug ＆play）策略，不但可以协助、并加速ADC开发流程。浩鼎将敞开大门，欢迎潜在的合作伙伴，期待借此开发出更多有效ADC，为患者提供更好的治疗选择。浩鼎也将全力寻求与外部致力发展ADC产品线的创新公司合作。

浩鼎目前产品线包括各种标靶的ADC，例如Globo H的OBI-999、TROP2的OBI-992、OBI-902、Nectin-4的OBI-904及HER2的OBI-905。