浩鼎启动OBI-992一/二期临床试验

浩鼎医务长M. Wayne Saville医学指出,从临床前实验看来,OBI-992 比起其他开发中的TROP2 ADC,具有几个重要优势,例如在血中稳定度高、对无TROP 2表达的癌细胞也明显有效的「旁观者效应」,同时它也能克服药物潜在的抗药性,在动物试验和类器官癌症模型中,均显现了出色的功效。

美国休斯顿德州大学安德森癌症中心的Leia Tsimberidou 医学博士,将出任这项研究计划的总主持人。

执行长王慧君说,OBI-992首度进入人体研究,是浩鼎发展的重要里程碑。

王慧君表示,OBI-992是以TROP2为标靶所设计的抗体药物复合体(Antibody Drug Conjugate; ADC)。TROP2在多种实体肿瘤都有高度表现,包括肺癌、乳癌、卵巢癌、胃癌等不同癌症,被认为是极佳的癌症治疗标的。

OBI-992是以连接子(linker)将抗体和强效的TOP1(topoisomerase I)抑制剂相互键结,这个独特的连接子具高度亲水性,在血液中维持安定,一旦与癌细胞表面TROP2结合后内吞,就会在癌细胞内释放小分子药物,毒杀癌细胞。多种动物模式充分显示,OBI-992具有高效的抗肿瘤活性,优异的药物动力学表现和良好的安全性。

浩鼎是在2021年12月自博奥信生技公司授权引进TROP2抗体,浩鼎负责ADC构建、研发,并拥有中国以外的商业化权利。