国卫院开发低副作用鸦片类止痛药 获科技部未来科技奖

左起为国卫院所长张俊彦、副研究员叶修华和翁绍华、主任秘书吴秀英。图／国卫院提供

国卫院23日宣布，旗下生技与药物研究所副研究员翁绍华与叶修华团队，开发出一系列新颖安全的鸦片受体／痛敏肽受体双效促效剂，有助于开发更优良的止痛药，获得科技部未来科技奖（杂环化合物及其用途）。

该研究论文，先前已发表于知名国际期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》

鸦片类药物如吗啡，是临床上最常用于强效止痛的止痛药，然而使用吗啡往往引发各种严重的副作用，例如：抑制心肺功能导致病人死亡、抑制肠胃功能导致病人承受便秘之苦、镇静作用让病人的生活品质下降、长期使用可能有成瘾性而成为药物滥用的社会问题等。

翁绍华与叶修华致力于开发新颖鸦片类止痛药，希望能有效解决该药品普遍的副作用问题。而传统鸦片类止痛药的止痛效果及各种副作用是因药物活化了「鸦片受体」。在近年的研究中发现，活化「痛敏肽受体」不仅不会降低鸦片类药物的止痛效果，还能减轻诸如依赖性、肠胃功能抑制等副作用。于是，开发可以同时活化鸦片受体与痛敏肽受体的止痛药成为趋势，其中一个代表性的药物为cebranopadol，目前在临床三期的阶段。

国卫院表示，翁绍华团队开发一系列具有强效止痛效果，且副作用较低的「鸦片受体／痛敏肽受体双效促效剂」。其中有多个化合物具有比吗啡更速效且更好的止痛效果，并且具有可专利性。而叶修华则建立了稳定的活体内外活性检测平台，可进行各种活体外的活性检测工作，筛选出有望在活体内展现止痛效果的化合物。

活体内的检测除了止痛效果之外，也包含了多种副作用的检测，像是：肠胃功能抑制、耐受性、依赖性等。同时，团队也进一步研究鸦片受体／痛敏肽受体双效促效剂在体内所启动的讯息传递途径，希望能够厘清化合物在动物药理方面的副作用与生物分子层次的作用机转间的关联性，并有助于开发更优良的止痛药。